黄连及其制剂中生物碱类化合物的HPLC测定方法概述(二)

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小檗碱主要来源于毛茛科植物黄连，其静脉注射或口服对麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉大鼠均可引起血压下降。在一般剂量或小剂量时，它能兴奋心脏，增加冠状动脉血流量;大剂量则抑制心脏，即使再增加剂量，在离体蟾蜍或猫的心脏上亦无起搏现象。降压机制可能是直接兴奋毒蕈碱样受体。,

3. 抗菌、抗病毒、杀虫作用

黄连小檗碱对革兰氏阳性和阴性细菌、原虫及各型流感病毒、新城病毒、真菌类均有抑制作用,对钩端螺旋体在试管中有相当强的杀灭作用。在体内外黄连小檗碱均有抗阿米巴原虫的作用,机理在于抑制微生物DNA及蛋白质合成。2-烃基取代的4(1H)-喹诺酮生物碱类均有一定的抗菌作用，对金葡菌与表葡菌的最小抑菌浓度为1.0 mg /ml。

二、黄连的概述

（一）黄连的药理作用

黄连是一味古老抗菌药，长期以来，就应用于临床医学上，黄连解毒汤具有降热、清火、解毒的疗效对于老年痴呆性疾病的治疗也有所研究。近年来，随着医学界不断的发展，对于黄连的药理作用的研究也越来越深入，越来越广坛，在国内外用于多种疾病的治疗。通过研究发现，中药黄连还具有抗必律失常、抗菌和抗病毒、抗炎、抗卵瘤、降血糖、保护胃粘膜、抗血小板聚集口等药理作用。新的药效的发现，尤其是在降血脂、抗癌巧日改善必脑血管功能方面的药效，对于疾病的治疗都具有较好的效果，送为进一步开发利用传统中药黄连提供了科学依据。

（二）黄连中的生物碱类成分

1.小檗碱

小檗碱又称黄连素，是一种十分常见的药物成分，属于季铵型异喹啉生物碱。小檗碱存在于小檗科和芸香科等众多的植物里，可以从一些常见的传统中药中提取出来，以黄连、黄柏以及三颗针等众多品种为例。黄连素的结构为氮杂环化合物，季铵盐结构具备共扼双键，在生物系统内可经过氨基酸的路径合成，烙点145℃。利用化学方法把小檗碱还原成为四氨小檗碱，会因失去原有共轭状态下的季铵盐结构，变为无色。当采用不同碱处理时，小檗碱以季铵型、醛型和醇型三种不同的形式存在，季铵型最为稳定。

2.黄连碱

黄连碱主要存在于罂粟科植物白屈菜的根，延胡索的块茎，丽春花的全草及果实，节裂角茵香的干全草，棣棠草的根，荷包牡丹的全株，深山紫堇的全草，刻叶紫堇的全草，毛莨科植物日本黄连根，以及雅连的根茎，五叶黄连的根茎，云南黄连的根茎中。它是一种常见的的异喹啉生物碱，在乙醇溶液中以浅黄色地针状结晶形式存在，在218℃会熔化，易溶于碱。它的含氯化合物为澄色棱柱形晶体，300℃也不溶解；含碘化合物是黄色地针状晶体，超过280℃的条件下会分解；硫酸盐为黄色的晶体，在水和乙醇中不溶。

3.巴马丁

黄连大多生长于阴凉、潮湿的环境下，由于其长的像鸡的爪子的形状，所有又叫它雅连、川连、鸡爪等，在国际上用途广泛，属于名贵的中药材。而巴马丁则是黄连的基本成分之一，主要存在于黄连的根茎部位，还存在于黄藤植物中。它又被称为黄藤素。其含氯化合物为黄色针状晶体，在198-201℃时能够熔化，易溶于热水，在常用有机溶剂中如乙醇等，溶解效果不是很好。经氢化生成延胡索乙素。

4.药根碱

药根碱是属于四氢异喹啉生物碱，其组成和黄连素雷同，可以从防己科青牛胆和毛莨科黄连中经提取精制而获得。目前，有很多研究医药方面的学者对其药理性质等进行了深入探索。其含碘化合物为红黄色的针状晶体，208~210℃时能够熔化，在水和乙醇中可以被溶解。其含氯化合物在甲醇－氯仿中时，为橙色的针状结晶体，198~200℃时可发生分解。硝酸盐在乙醇中，以黄棕色的针状晶体形式存在，228~229℃时可发生分解。

三、含黄连制剂中生物碱类化合物的HPLC测定实例

（一）HPLC测定复方黄连素片中盐酸小檗碱含量

复方黄连素片是由盐酸小檗碱、木香、吴茱萸、白芍等几味中药组成的复方制剂，是一种临床常用药，用于治疗湿热痞满，呕吐泻痢，高热口渴，疔毒痈肿，目赤牙痛，心火力盛，心烦不寐，血热吐衄等。盐酸小檗碱为毛茛科植物黄连根茎中所含的一种主要生物碱，可由黄连、黄柏或三棵针中提取，也可人工合成。《中华人民共和国药典》和药品标准中均有盐酸小檗碱的HPLC含量测定方法，但是标准方法的色谱条件下，盐酸小檗碱的峰型存在拖尾现象。很多学者对盐酸小檗碱含量测定方法进行了深入的研究，取得了很好的效果。

汪寒林对盐酸小檗碱的HPLC测定方法进行了研究，以更好的用于复方黄连素片的质量控制。为解决拖尾现象，汪实验研究方法所用的流动相为乙腈－0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(45∶55，含5%的0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液)，因为盐酸小檗碱属碱性较强的季铵型类生物碱，调节流动相水相和有机相的比例，并在流动相中加入缓冲溶液，加入离子对试剂增大离子强度有利于解决峰型拖尾问题。经过反复的试验，最终得出本研究中的流动相组成，配合色谱柱、流速、柱温等条件下，盐酸小檗碱峰有较好的峰型，理论塔板数及分离度均为满意。本研究所采用的样品前处理方法为超声提取法，该方法操作简便，研究发现超声时间为30min即能基本提取完全。

（二）HPLC测定黄连上清片中3种生物碱的含量

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