芦荟的药物生物活性成分的研究(五)

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芦荟大黄素的药理作用研究进展：芦荟大黄素（AE）是蓼科植物掌叶大黄的根和块茎中含有的一种活性成分,也是芦荟中含有的重要的药理成分羟基蒽醌衍生物中的一种。其作为中药中的一种重要的活性成分，已经发现了很多的药理作用，对诱导癌细胞凋亡，与DNA作用、对免疫细胞的增殖都有一定的作用。人们对它的研究已经从分离提取等方法的研究逐步上升到在医学领域的应用作用。

芦荟大黄素的性质：

芦荟大黄素的分子式C15H10O5，分子量270.2 ，结构式如图1，其为橙色针状结晶(甲苯中), 或土黄色结晶粉末。熔点223～224°，易升华。可溶于乙醛、苯、热乙醇、稀氨水、碳酸钠和氢氧化钠水溶液。在乙醚及苯中呈黄色, 氨水及硫酸中呈绯红色。在酸性溶液中被还原则生成蒽酚及其互变异构体的蒽酮。

芦荟大黄素的提取方法——一般萃取：

陈伟[2]等以无水乙醇为萃取剂，从芦荟叶片和渗出汁液中提取芦荟大黄素。把熟库拉索芦荟叶片切割成10片，清洗干净后，收集渗出来的汁液，水浴加热蒸干，得到黄色的芦荟大黄素的粗产品，把产品放置在烧杯中，每次用5ml的无水乙醇提取4次，过滤，即可得到芦荟大黄素。

超临界CO2流体萃取

卢智[3]等采用最常用的等温降压技术，在此过程中，芦荟萃取物和夹带剂随CO2流出萃取釜，然后流入低压的分离釜。压力降到二氧化碳临界压力以下时，会极大地降低芦荟大黄素在CO2的溶解度，最后芦荟大黄素和夹带剂会被留在分离釜中，进而达到分离提取的目的。

微波辅助萃取：

利用微波辅助正交实验法研究芦荟中芦荟大黄素的最佳提取工艺，考察微波辐射功率、乙醇浓度、料液比及辐射时间等单因素对提取率的影响，进行正交实验。结果表明微波辅助萃取使得芦荟大黄素的提取率为1.25%，与传统醇提法相比，该法省时、提取率高。

芦荟大黄素的作用。

芦荟大黄素诱导肿瘤细胞的凋亡：

Lee等[12]报道芦荟大黄素能诱导肺癌细胞株CH27发生凋亡，用不同浓度的AE作用于肿瘤细胞，会发现剂量-时间依赖性的抑制关系，同时发现这种抑制作用在AE的浓度为50um时效果最显著[13]。在AE诱导肿瘤细胞凋亡研究中，酶的参与是一个重要因素，但怎样具体诱导肿瘤细胞的凋亡的过程还在进一步的研究当中。

芦荟大黄素清除氧自由基

芦荟大黄素含有多个酚羟基蒽醌类化合物，蒽醌类化合物具有对O2-的清除作用是通过自身含有的酚羟基基团与超氧阴离子发生了单电子转移所致。研究表明芦荟大黄素对O2-、和·OH均与很强的清除能力，抑制的效果随浓度的增大而增强[14]。·OH的清除率是反映了药物抗氧化性的重要指标。 5.3芦荟大黄素对T淋巴细胞增殖的影响：

T淋巴细胞在抗原或者在有丝分裂原的刺激下活化和增殖是人机体非常重要的免疫反应，研究发现芦荟大黄素可以影响巨噬细胞分泌细胞因子[15]。芦荟大黄素可以阻断PHA引起的淋巴细胞升高，且与药物的剂量有关，因为淋巴细胞的钙离子的升高，会使细胞外的钙离子内流，进而会使芦荟大黄素对此有抑制作用。

关于芦荟大黄素其他方面的研究：

关于芦荟大黄素的研究是多方面的，不只限于有益的方面，科学家也同时注意到芦荟大黄素的毒性方面的研究。Mueller等[16]通过芦荟大黄素作用于淋巴瘤细胞，发现芦荟大黄素能诱导细胞的DNA发生损伤，损伤作用是通过抑制一种酶实现的。这也可能是蒽醌类衍生物毒性和诱导作用的原因。Wolfle等[17]将几种羟基蒽醌类衍生物作用于小鼠的原代肝细胞，发现这些物质对肝细胞恶性转化有影响，芦荟大黄素对诱导肝细胞遗传物质的合成有提升作用。这个发现也表明某些蒽醌类衍生物在生物体内的致癌作用也许和肿瘤的发生有一些关系。

有关于芦荟的参考文献：1.《丹溪心法》：当归龙荟丸，治肝胆实火之眩晕，胁痛，惊悸，抽搐，谵语发狂，便秘溲赤。

2.《外科正宗》：芦荟消疳饮，治小儿走马牙疳，身热气粗，牙龈腐烂，气味作臭，甚则穿腮破唇者。

3.《医宗金鉴·幼科心法要诀》：芦荟肥儿丸，治小儿肝疳，面目爪甲皆青者，其人目生眵泪，隐涩难睁，腹大青筋，身体赢瘦，燥渴烦急，粪青如苔。

4.《太平圣惠方》：芦荟丸，治小儿疳积，面目萎黄，头发成穗，鼻痒口干，脘腹虚胀，青筋暴露，四肢壮热。

5.《普济方》：芦荟丸，治伤中，赤白带下。

6.《外科正宗》：芦荟丸，治下疳溃烂作痛，又治妇人阴蚀疮作痒，及小儿肝积发热，口舌生疮，牙龈蚀烂。

7.《太平圣惠方》：芦荟散，治小儿鼻疳，痒痛不止者。

8.《证治准绳》：芦荟散，治口舌生疮。

9.《先醒斋医学广笔记》：更衣丸，治肠胃燥热，大便不通。

10.《药性论》：杀小儿疳蛔。主吹鼻杀脑疳，除鼻痒。

11.《海药本草》：主小儿诸疳热。

12.《开宝本草》：主热风烦闷，胸膈间热气，明目镇心，小儿癫痫惊风，疗五疳，杀三虫及痔病疮痿。解巴豆毒。

13.《本草图经》：治湿痒，搔之有黄汁者；又治NI齿。

14.《得配本草》：散瘰疬，治惊痫，利水除肿。

15.《本草再新》：治肝火，镇肝风，清心热，解心烦，止渴生津，聪耳明目，消牙肿，解火毒。7.《现代实用中药》：为峻下药，有健胃通经之效。

16.《本草经疏》：芦荟，寒能除热，苦能泄热燥湿，苦能杀虫，至苦至寒，故为除热杀虫之要药。其主热风烦闷，胸胁间热气，明目，镇心，小儿癫痫凉风，疗五疳，杀三虫者，热则生风，热能使人烦闷，热除则风热烦闷及胸膈间热气自解。凉肝故明目。除烦故镇心。小儿癫痫惊风，热所化也，五疳同为内热脾胃停滞之证；湿热痔病疮痿，亦皆湿热下客肠脏，致血凝滞之所生，故悉主之。能解巴豆毒，亦除热之力。

17.《本草汇言》：卢会，凉肝杀虫之药也。凡属肝脏为病，有热者，用之必无疑也。但味极苦，气极寒，诸苦寒药无出其右者。其功力主消不主补，因内热气强者可用，如内虚泄泻食少者禁之。

18.《本经逢原》：芦荟，入厥阴肝经及冲脉。其功专于杀虫清热。冲脉为病，逆气里急及经事不调，腹中结块上冲，与小儿疳热积滞，非此不除。同甘草为末，治头项顽癣甚效。但大苦大寒，且气甚秽恶，若胃虚少食人得之，入口便大吐逆，每致夺食泄泻，而成赢瘦怯弱者多矣。

19.《要药分剂》：近世以芦荟为更衣药，盖以其清燥涤热之功也。

20.治白浊：鲜芦荟叶，挤汁六、七茶匙，加淡瓜子仁三十枚，稍炖温，饭前服，日两次。《医宗金鉴·幼科心法要诀》

21.治血尿：芦荟叶五钱。生捣汁，加白糖一两，米泔水冲服。（广西）

22.治咳嗽痰血：芦荟鲜叶五钱至一两。去外皮，水泡去粘汁，水煎服。（《广东中草药》）

23.治轻度汤火烫伤：鲜芦荟叶，以冷开水洗净，挤汁遍涂伤部，日敷二至三次。（《福建民间草药》）

24.去瘀散毒：芦荟叶和盐捣烂，敷疮即穿。（《岭南采药录》）

25.治胼胝初起：鲜芦荟叶浸尿半天，加热敷贴；或取鲜叶焙焦，加些黄酒，捣烂加热敷贴，日换两次。（《福建民间草药》） [16]

26.烧烫伤-芦荟妙方：新鲜芦荟叶1片（可根据伤面大小酌情加减），以冷开水洗净，挤汁遍涂伤部，每日敷2-3次。具有泻火，凉血，止痛的功效。适用于烧烫伤。

27.刀伤擦伤芦荟妙方：芦荟叶适量，用热水消毒，洗净，切开，用分泌液涂于伤处。适用于刀伤、擦伤。轻者数次可止血止痛。重者先洗净伤口，再涂以芦荟胶状物，用消毒纱布、绷带包扎固定。当胶状物干后再滴入芦荟汁。约7-10天即可治愈。

28.蜂螫伤芦荟妙方：鲜芦荟叶适量，捣烂敷于患处。适用于蜂螫伤。

29.外伤出血芦荟妙方：芦荟50克，研成细粉，装瓶备用。取芦荟粉少许，撒于伤口处。适用于外伤出血。

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