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白英抗肿瘤研究进展(一)
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目 录
一、白英抗肿瘤成分的研究
2
(一)白英抗肿瘤的有效部位
2
(二)白英抗肿瘤的成分
2
(三)白英抗肿瘤成分的提取
3
二、白英抗肿瘤作用机制研究
3
(一)抑制肿瘤生长
3
(二)诱导细胞凋亡
3
(三)促进肿瘤细胞死亡
4
(四)干扰细胞周期
5
(五)免疫增强作用
5
(六)抗氧化作用
5
三、结论与展望
6
参考文献:
6
白英 (SolanumlyratumThunb)为茄科茄属植物白英的全草, 俗称白毛藤,性味甘 、苦、寒,有小毒 ,归肝、胆、肾经, 具有清热利湿 、解毒消肿的功效[ 1]。临床常与其他药物配伍用于治疗肺癌 、胃癌 、肝癌等多种癌症, 也用于治疗疟疾、黄疸 、水肿 、淋病 、风湿性关节炎 、白带等 。现代药理学研究发现, 白英具有抗肿瘤、抗过敏、增强免疫 、抗氧化、抗菌、抗炎 、护肝、灭虰螺等多种作用[ 2], 其中白英抗肿瘤的作用日益受到人们的关注 , 现就近年来其抗肿瘤作用的药理和实验研究作一综述。
一、白英抗肿瘤成分的研究
(一)白英抗肿瘤的有效部位
中药有效部位是指从一味中药或中药复方中提取的一类或几类化学成分的混合体, 其含量达到总提取物的 50%以上, 严格地说 , 有效部位也是一种提取物, 是一种由主要有效成分清楚、有效部位化学类型明确 、含量占主导地位和功能上具药效作用的物质集团组成的提取物 。中药有效部位既能体现中药多成分 、多靶点 、多途径发挥药效的特点 ,又能使药物有效成分更加富集 ,药理作用和临床疗效增强,利于质量控制水平提高 。近年来报道的白英有效部位有乙酸乙酯部位 、正丁醇部位、正己烷部分等 。
孙氏 等采用四甲基偶氮唑盐 (MTT)比色法研究白英乙醇提取物及其不同溶剂萃取部分 (乙酸乙酯部位 、正丁醇部位、水溶性部位 )对肿瘤细胞的体外抑制作用, 发现白英乙醇提取物 、乙酸乙酯部位、正丁醇部位对肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用:白英乙醇提物对 A375细胞最敏感 , 对 Hela细胞和 L929细胞次之, 对 MCF7细胞和 U937细胞的抑制作用较差;乙酸乙酯部位对 A375细胞和 Hela细胞的抑制作用较强;正丁醇部位对 A375细胞和Hela细胞的抑制作用次之 ;水溶性部位对 A375细胞和 Hela细胞无抑制作用。故初步确定乙酸乙酯部位、正丁醇部位有一定的细胞毒作用, 为白英抗肿瘤活性部位 。
LeeJH等通过体内和体外实验发现白英的正己烷部分有抗肿瘤作用。白英的正已烷部分对肺癌LLC细胞的细胞毒性作用表现在它的溶解功能 , 它还可以通过影响丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK)信号转导途径来诱导肿瘤细胞凋亡 ,可能用来作为肺癌的预防药物[3]。
(二)白英抗肿瘤的成分
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. 自 20世纪 80年代 ,到目前为止 ,研究人员已从白英中分离出的化合物包括皂苷类、黄酮类、多酚类 、有机酸类 、倍半萜类、甾醇类、香豆素类、多糖类和其他类型[ 4]。其中发现具有抗肿瘤作用的成分主要有甾体皂苷类、甾体生物碱类、倍半萜类等化合物 。
1.甾体皂苷类
白英中含有丰富的皂苷类化合物, 目前从白英的乙醇溶液或水溶液中共分离出20余种, 包括替告皂苷元 、新替告皂苷元 、薯蓣皂苷元 、雅姆皂苷元等。白英化学成分中抗肿瘤作用研究最多的是甾体皂苷类化合物 。药理研究显示白英中总皂苷在体内外具有一定的抗肿瘤作用, 且存在一定的选择性 。任氏等发现白英总皂苷对人肝癌 BEL-7402细胞及人胃腺癌 SGC-790l细胞有显著地增殖抑制作用 ,且均呈现良好的浓度-效应依赖关系 ;对小鼠移植性 S180肉瘤有显著的抑制作用 , 但各剂量对小鼠移植性 H22肝癌抑制作用均不显著 。刘氏等通过 MTT实验证实白英甾体皂苷对人卵巢癌 HO-8910细胞 、人宫颈癌 HeLa细胞、小鼠原代腹水型肉瘤 S180细胞均有较好的抑制作用 ,而对小鼠肝癌 H22细胞和人类白血病 K562细胞抑制作用稍弱 ,且对 HeLa细胞的实验表明呈现良好的浓度-效应依赖关系 。白英甾体皂苷对小鼠正常脾细胞亦显示一定的细胞毒性, 但对比肿瘤细胞的 IC50值,白英甾体皂苷对正常细胞毒性相对较低[5]。
2.甾体生物碱类
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