抗肿瘤药物纳米给药系统研究进展(三)

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2、聚合物纳米粒

聚合物纳米粒是由高分子载体材料形成的球形固体，药物可溶解、包裹于其中或吸附于表面。高分子材料包括天然来源和合成高分子两大类。

3、聚合物胶束

聚合物胶束是由两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液，粒径通常<50nm。聚合物胶束具有内部疏水，外部亲水的特征：内部疏水区包封难溶性药物，可增加难溶性药物溶解度，外部亲水区可阻止胶束玉血浆蛋白结合，增加药物在体循环的滞留时间。

4、药物大分子共价结合物

药物大分子共价结合物系指将药物通过化学反应与高分子载体（或蛋白）共价结合后的化学物，各种功能分子（如主动靶向配体）也能通过共价键与高分子载体结合。

五、纳米给药系统的优缺点。

随着人类基因组计划的完成，基因组学和蛋白质学研究，增进了人们在分子水平对癌症的认识，相信不久将会有更多的抗癌药物靶点被发现，同时揭开靶向细胞治疗的黄金时代。肿瘤的靶向治疗是将治疗作用选择性地集中在肿瘤组织、肿瘤细胞或肿瘤基因，从而降低对正常组织的副作用。纳米给药系统是肿瘤靶向治疗的重要组成部分，把有效抗癌药物专一性或选择性地输送到肿瘤组织，控制特定生理部位的药物剂量，从而降低抗癌药对非靶点部位的副作用和毒性。

纳米给药系统作为新一代肿瘤治疗制剂，不但可增加化疗药物疗效，而且可减少治疗中的不良反应，是抗肿瘤药物的理想剂型，具有广阔应用前景。然而，目前制约纳米给药系统发展的问题仍有很多，主要包括以下几个方面：①工艺复杂，工业化生产难度较大；②由于人体的复杂性及其所存在的各种屏障，纳米粒对肿瘤的靶向性还有待提高；③缺乏体内安全性评价数据，如不同粒径和不同表面性质的纳米粒在体内的作用机制不同，而纳米粒是否存在体内毒性以及其毒性是否与纳米粒的性质相关，目前缺乏相应的实验数据说明。抗癌药物靶向给药系统的研究已经有几十年的历史，尽管目前获药物监管部门批准用于临床的数目还很有限，但这些研究已展现出广阔的实用前景和不可估量的潜力，甚至可能使抗癌药的研发发生变革。

六、展望未来。

癌症已经成为当今威胁人类生命的头号疾病。全世界每年约600万人死于恶性肿瘤，中国现有癌症患者约450万人，死亡率逾30％，且每年呈递增趋势。肿瘤的非手术治疗包括放疗和化疗，是以杀死癌细胞为目的。鉴于肿瘤细胞与正常细胞的极其相似性以及更高的生命力，现有非手术疗法需要继续提高对肿瘤细胞的特异性，这就要求抗癌药物具有更高的选择性或靶向传递系统，是目前制药业和科学家一直面临的挑战。随着纳米制剂理论、技术的不断完善、新材料的不断出现，以及对肿瘤疾病研究的不断深入，相信在不久的将来，必将开发出更为安全、高效的抗肿瘤纳米给药系统。

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