头孢菌素类抗生素药物及其中间体的表征结构和合成相关研究(一)

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头孢菌素类抗生素药物及其中间体的表征结构和合成相关研究

摘要：

本文对头孢菌药物市场状况进行了调查及分析，以及其每一代头孢菌素的发展情况，同时综述了一些新型头孢药物及其中间体的合成路线。针对第三代在对革兰阳性菌的能效不足构思并设计了第四代头孢菌素的合成路线以及思路。根据C-3位及7位上的控制变量以及合成方式上进行了设计。并简单的介绍了已上市的第五代头孢菌素类抗生素。

一文献综述

1.1头孢菌类简述及市场

头孢，即头孢菌素类（Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C经一系列工艺流程而得到的一类抗生素。市面上常见的约三十余种。并根据年代及抗药性划分为一至五代。

第一代头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林、头孢替唑

第二代头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特

第三代头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢替坦、头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢地秦、头孢噻腾、头孢地尼、头孢特仑、头孢拉奈、拉氧头孢、头孢布烯、头孢米诺、头孢罗齐

第四代头孢吡肟、头孢匹罗、头孢唑喃

第五代头孢洛林酯，头孢托罗

在全球范围内，抗生素的市场年均增长率约为8%，但由于抗药性的存在，在使用抗生素时世界各国都十分谨慎，但每年世界各国抗生素用量仍只增不减。在国内市场上，抗感染类药物在整个药物市场的也常年稳居第一位，并且其中头孢菌类抗生素占整体抗生素类药物超过60%的市场份额，记不完全统计仅国内头孢菌类2018年全年销售额达2000亿人民币。自1964年第一代头孢上市以来，迄今头孢类抗生素已发展至第五代，在售约100余种。其中第三代目前仍占据着主要的市场地位。

1.2头孢菌素类抗生素发展史

1945年，G Brotzu从撒丁海岸阴沟处分离得到一株头孢子菌，发现其培养液具有独特抗菌活性，并对金黄色葡萄球菌的β-内酰胺酶稳定。1955年Newton和Abraham分离到头孢菌素C，1961年二人又阐明了其结构，发现其母核为β-内酰胺环并双氢噻嗪环，不同于青霉素的β-内酰胺环并四氢噻唑环，具有极大的结构修饰潜力。为此，人们开始了对头孢菌素的研究，并于1962年，研制出第一个临床应用的头孢菌素——头孢噻吩。1963年报道了青霉素向头孢菌素的转化反应，从而使得廉价青霉素制取头孢菌素成为可能。

1966年Woodward等完成了头孢菌素C的全合成，为头孢菌素主核的研究奠定了基础。之后Glanxo公司从低活性头孢菌素C经过化学裂解得到而7-氨基头孢烷酸这一头孢菌素的中间体，从此半合成头孢菌素的研究工作开始活跃并发展至今。

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