云南红豆杉抗癌活性成分的研究(一)

云南红豆杉抗癌活性成分的研究

目       录

一、云南红豆杉资源概况………………………………1

（一）云南红豆杉资源分布……………………………1

（二）云南红豆杉的资源开发利用…………………1

（三）云南红豆杉资源保护及可持续对策……………2    

二、云南红豆杉抗癌活性成分的研究…………………4

（一）云南红豆杉抗癌活性成分的研究（紫杉醇为例）…………4

三、紫三醇临床研究及应用………………………………………5

(一)、国内、外临床试验证实紫杉醇的抗癌症作用…………………5

（二）紫杉醇临床应用………………………………………………5

1.紫杉醇单药应用治疗乳腺癌………………………………5

2.紫杉醇联合应用治疗乳腺癌…………………………6

3.紫杉醇治疗卵巢癌及耐药性妇科肿瘤……………6

4.紫杉醇治疗非小细胞肺癌………………………6

5.紫杉醇治疗食管癌和鼻咽癌……………………6

结束语……………………………………………………7

参考文献……………………………………………………………8

一、云南红豆杉的资源概况

（一）云南红豆杉资源分布

集中分布于云南西北部的五地州16个县、西藏东南部和四川西南部的七余个县（木里、盐源、九龙、冕宁、西昌、德昌、普格）等地。在滇东、滇东南、滇西南也有间断分布。常生于海拔2000～3500m的针阔叶混交林、沟边阔叶林内。资源蕴藏量大，据调查估计，仅滇西横断山区的五地州16个县约9×104km2，就约有1.35×106株；小枝叶蕴藏量约为4050×104kg。但近两年，云南省已有数以万计的云南红豆杉被剥皮，砍掉枝叶，仅志奔山一地就损失9.2万株，初步侧算被盗剥红豆杉树皮132.1×104kg，使这一地区的资源濒临灭绝。

（二）云南红豆杉的资源开发利用

1.云南红豆杉资源开发利用情况

    红豆杉属植物在中国民间一般被称作“紫杉”，《木学推陈》就记载“紫杉”可入药，“用皮易引起呕吐，用木部及叶则不吐。且利尿、通经。治肾脏病、糖尿病”。据记载，红豆杉属植物枝叶具有通经、止痛、利尿、降血糖作用。紫杉醇是当今发现的具独特作用的天然抗肿瘤药物，其抗肿瘤作用机理与传统的抗肿瘤药物不同，卞要是通过与微管蛋自结合，促进微管蛋自聚合、微管装配，抑制正常微管的生理性解聚，从而达到阻止癌细胞分裂增殖的目的。紫杉醇在体外的抗肿瘤活性强于噬哩吠林(infuriation )、顺铂、依托泊普(pyranoside)、阿霉素等，对多种人肿瘤细胞均有明显的细胞毒理作用，如卵巢癌、乳癌、肺癌、胃癌、结肠癌、黑色素瘤、自血病、膀肤癌、中枢神经瘤等，研究发现从南方红豆杉和东北红豆杉中分离得到的2种单体化合物对肿瘤细胞增殖有明显抑制作用。紫杉醇还具有抗肿瘤浸润和转移的作用。紫杉醇可通过影响微管的聚合和解聚的动力学变化，抑制人黑色素瘤细胞的运动性和}月中瘤细胞对明胶及层粘连蛋自的黏附性。另外，紫杉醇对肿瘤细胞诱导的血管增生也有明显的抑制作用。但紫杉醇在动物体内联合用药的抗肿瘤作用及相应机制还有待进一步研究。

近研究发现，云南红豆杉枝叶中含有的活性多糖具有提高免疫、保护肝脏等功效，对肿瘤也有一定的辅助治疗作用，对红豆杉的研究表明，红豆杉多糖对S180肉瘤. Epha肝癌、Lewis肺癌均有一定的抑制作用，可显著提高小鼠耐缺氧能力，增强小鼠游泳耐力，提高生命延长率。

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2.云南红豆杉资源开发利用存在问题

   资源严重不足　可利用的野生资源十分有限，已人工繁殖栽培的目前也有限，难于满足生产需要。靠人工扦插繁殖栽培扩大红豆杉栽培资源看来已是目前最迅速、最有把握的紫杉醇资源发展之路。但由于未充分论证而盲目发展，或未选择最适当生境或利用的扦插材料没有利用开发价值（紫杉醇含量太低）或未对栽培环境内红豆杉材料的紫杉醇监测，使发展的红豆杉资源无实际开发生产价值，而只有保护价值。此外，扦插繁殖栽培管理技术也限制了可开发的红豆杉栽培资源的迅速发展。

   盲目性和资源的巨大浪费　盲目不当的人工扦插繁殖、砍伐有红豆杉的森林、不法商人的收购、提取技术工艺水平低等，已造成十分有限的野生资源的巨大浪费。除中国红豆杉外，其它几种都成为中国甚至世界的稀有濒危植物。云南红豆杉被国际松杉类专家组 (CSG) 确定为 3 级渐危种，中国林业部 1992 年将其列为一级珍贵保护树种；西藏红豆杉被中国植物红皮书定为濒危种 (Endangered species)；南方红豆杉早在 80 年代就被定为二级保护植物，由于 90 年代初的破坏，中国林业部 1992 年又将其列为一级珍贵保护树种；东北红豆杉也日渐稀少，渐危程度越来越大，日趋濒危。

    开发研究力量分散，设备不足、资金短缺　中国的红豆杉资源开发研究起步晚，研究力量弱，也很分散，设备不足、资金短缺。各自相对独立研究开发，地方保护主义严重，相互间缺乏必要的信息交流。重复性工作多，尤其在紫杉醇提取、红豆杉繁殖技术等方面。在紫杉醇替代资源研究方面，由于技术设备、力量等，还无人开展合成、半合成和遗传转化等探索。

   产业开发系统性差　产业开发的系统性强才能健康发展，即原料生产、提取、加工（试验）、生产、销售等系统化、配套化，每一环节均良性发展。红豆杉在中国作为一项产业来开发，仍缺乏系统性、计划性，各环节发展不平衡。目前关键是缺乏可用原料。