现代生物技术在口服微粒给药系统中的研究(一)

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根据综合国内外相关文献报道，对口服给药所遇到的主要障碍及影响因素，所见到的提高生物利用度的方法，以及现代生物技术的具体运用等方面进行论述，意在为新型生物技术口服给药系统提供思路及方法.

关键词　生物利用度口服微粒给药生物技术药物

摘要 I

第1章影响药物吸收的因素 2

(1).药物的理化性质

(2).药物的剂型

(3).首关效应

(4).吸收环境

第2章提高生物利用度的方法 4

(1).突破膜障

(2).解决酶障

第3章现代生物技术的具体运用 6

(1).聚合物微粒

(2).脂质体微粒

(3).黏膜黏附给药

(4).包衣

(5).吸收促进剂

(6).酶抑制剂

(7).靶向给药

总结

参考文献 10

致谢 11

第1章影响药物吸收的因素

1.药物的理化性质药物的分子大小和脂溶性高低及溶解度和解离度等均可影响吸收。一般认为：药物脂溶性越高，越容易被吸收；小分子水溶性药物不易被吸收，水和脂肪均不溶的药物，则难吸收.解离度高的药物口服很难吸收. 2

2.药物的剂型即使剂量、剂型相同的同一药物，由于制剂工艺的不同，也会对药物作用产生明显影响，改变口服药物的吸收速度和程度，近些年来药剂学的发展，给临床提供了许多新的剂型，比如缓释制剂(sustained release preparation)就是利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出，以达到非恒速缓慢释放的效果，控释制剂(controlled release preparation)则可以控制药物按零级动力学恒速或近恒速释放，使药物保持恒速吸收。这些新剂型不仅保证了长期疗效，也方便了患者. 2

3.首关效应（first-pass effect)指口服给药后，部分药物在胃肠道、黏膜和肝脏被代谢灭活，进入体循环的药量减少的现象。首关消除明显的药物一般不适宜口服给药(如硝酸甘油、利多卡因等);但首关消除有饱和性，如剂量加大，虽有首关消除存在，但仍可使血中药物浓度明显升高. 3

4.吸收环境口服给药之时，胃排空功能、肠蠕动快慢、pH值、内容物的多少和性质均可影响药物的吸收。胃排空迟缓、肠蠕动过快或者肠内容物多等均不利于药物的吸收。皮下/肌肉注射，药液沿结缔组织或肌纤维扩散，穿过毛细血管壁进入血液循环，其吸收速度和局部血液流量和药物制剂有关。由于肌肉组织血管丰富/血液供应充足，因此肌肉注射较皮下注射吸收快。休克时循环衰竭，皮下/肌肉注射吸收速度减慢，必须静脉给药方能即刻显效。静脉注射时则无吸收过程. 3

提高生物利用度的方法　

某些生物制剂如蛋白质和多肽类药物在临床预防及治疗中作用越来越大 .但常规的给药途径是注射, 带来极大的痛苦与不便,口服途径给药是常规比较喜欢的方式。在一般情况下,口服此类药物生物利用度很低, 主要原因有:

1.药物的分子量大/脂溶性差,不易通过消化道的生物膜屏障( 膜障)

2.消化道中的大量酶的降解( 酶障)

3.肝脏存在首过效应

4.肾脏排泄和消除

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